产品属性

阿帕鲁胺(apalutamide)

阿帕鲁胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。

产品介绍

         治疗前列腺癌新药——阿帕鲁胺(apalutamide)


 阿帕鲁胺的作用:阿帕鲁胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。


阿帕鲁胺的功效/阿帕鲁胺适应症:

  在成年男性中,治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

  在成年男性中,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)并结合雄激素剥夺疗法(ADT)。

  另外,阿帕鲁胺在3期临床试验TITAN中的最终分析结果,试验结果表明,在转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者中,在雄激素剥夺治疗(ADT)基础上加用阿帕鲁胺,与安慰剂相比,显著提高患者的总生存期(OS)。

  最终分析结果显示,在中位随访时间接近4年时,与ADT治疗相比,阿帕鲁胺+ADT可以将死亡风险降低35%(HR=0.65,p<0.0001)。在这项3期临床试验中,揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到阿帕鲁胺组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕鲁胺组,总生存期的改善使死亡风险降低了48%。



         治疗前列腺癌新药——阿帕鲁胺(apalutamide)


 阿帕鲁胺的作用:阿帕鲁胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积。


阿帕鲁胺的功效/阿帕鲁胺适应症:

  在成年男性中,治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

  在成年男性中,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)并结合雄激素剥夺疗法(ADT)。

  另外,阿帕鲁胺在3期临床试验TITAN中的最终分析结果,试验结果表明,在转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者中,在雄激素剥夺治疗(ADT)基础上加用阿帕鲁胺,与安慰剂相比,显著提高患者的总生存期(OS)。

  最终分析结果显示,在中位随访时间接近4年时,与ADT治疗相比,阿帕鲁胺+ADT可以将死亡风险降低35%(HR=0.65,p<0.0001)。在这项3期临床试验中,揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到阿帕鲁胺组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕鲁胺组,总生存期的改善使死亡风险降低了48%。